心绞痛是冠心病患者最常见的症状,也是心内科门诊最常见的主诉之一。随着介入技术的发展,冠脉的再血管化治疗越来越普及,介入后心绞痛症状可迅速得以缓解。然而,仍有一部分冠心病患者,长期受到心绞痛的困扰。除了介入治疗之外,药物仍是治疗心绞痛的基石。在种类繁多的抗心绞痛药物中,如何选择对患者最合适的药物?有哪些因素需要考虑?
作者:Myelin
本文为作者投稿,未经授权请勿转载。
抗心绞痛药物,分几类?
抗心绞痛药物,种类繁多,每一种药物均有各自的药理学特点,这些特点决定了药物的适用范围。下面我们分门别类,说说常用的抗心绞痛药物。
1.硝酸酯类药物
毫无疑问,说起抗心绞痛药物,首先被提及同时应用最广泛的是硝酸酯类药物。硝酸酯类属于非内皮依赖性的血管扩张剂,通过释放一氧化氮(NO)发挥作用。
根据分子结构中所含的硝基数量,硝酸酯类药物可分为三类,分别是:单硝酸异山梨酯(单硝基)、硝酸异山梨酯(二硝基)和硝酸甘油(三个硝基)——硝基数量越多,药物起效时间越短,作用持续时间也越短,因此短效的硝酸甘油常作为急救药,用于终止缺血发作;而长效的单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯主要用于预防缺血发作。
表1常用硝酸酯类药物的剂型及药理学特点
2.β受体阻滞剂
β受体阻滞剂是心脏病患者最常用的一类药物,除了用于降压、减慢心室率、用于治疗心衰之外,抗心绞痛也是其不可忽视的领域。实际上,β受体阻滞剂是抗心绞痛治疗的一线药物。
β受体阻滞剂通过抑制心脏的β肾上腺素能受体,从而减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,能够预防和治疗心绞痛发作,增强运动耐量。
临床上治疗心绞痛更倾向于选用高选择性的β1受体阻滞剂,如美托洛尔、比索洛尔和阿替洛尔。此外,还有一些β受体阻滞剂同时具有扩张血管的作用,因此更适合心绞痛患者,包括卡维地洛、奈必洛尔、塞利洛尔等。
β受体阻滞剂用药后要求静息心率降至55~60次/分,严重心绞痛患者如无心动过缓症状,可降至50次/分。
3.伊伐布雷定
伊伐布雷定是窦房结If电流(起搏电流)选择特异性抑制剂,具有单纯减慢心率的作用,对心肌收缩力和心脏传导无影响。在冠心病患者中,伊伐布雷定通过降低心率而减少耗氧量,增加冠状动脉血流储备,改善冠脉微循环,具有抗缺血和提高运动耐量作用。同为减慢心率的药物,伊伐布雷定和β受体阻滞剂具有一定的区别。
表2伊伐布雷定和β受体阻滞剂的区别
4.钙离子拮抗剂
钙离子拮抗剂(CCB)包括二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB两类,对心绞痛的治疗均有效果。CCB通过改善冠状动脉血流和减少心肌耗氧量发挥缓解心绞痛的作用。
对变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛,CCB是一线治疗药物。非二氢吡啶类CCB,地尔硫和维拉帕米能够减慢房室传导,常用于伴有心房颤动或心房扑动的心绞痛患者。这两种药物不宜用于已有严重心动过缓、高度房室传导阻滞及病态窦房结综合征的患者。
5.代谢性药物
曲美他嗪通过调节心肌能源底物,抑制脂肪酸氧化,优化心肌能量代谢,改善心肌缺血及左心功能,缓解心绞痛。可与β受体阻滞剂等抗心肌缺血药物联用。
6.尼可地尔
尼可地尔通过双重冠状动脉扩张作用,有效扩张各级冠状动脉,尤其是冠状动脉微小血管,缓解冠状动脉痉挛,显著增加冠状动脉血流量。尼可地尔主要适用于治疗冠脉微循环障碍所导致的心绞痛。
7.雷诺嗪
雷诺嗪是部分脂肪酸氧化酶抑制剂,可通过优化心肌能量供应代谢发挥抗心绞痛作用。此外,雷诺嗪治疗心绞痛还与其抑制心肌细胞的晚钠电流,减轻细胞内钙超载有关。作为一个“多面手”,雷诺嗪还具有抗心律失常、纠正心力衰竭、改善糖代谢等其他作用。
合并其他疾病,抗心绞痛药物有讲究
冠心病患者常常合并其他心血管疾病或非心血管相关疾病,如心房颤动、心力衰竭、房室传导阻滞、慢性阻塞性肺疾病等,这些疾病的存在使心绞痛的治疗更加棘手,同时在选用药物时需要考虑对合并疾病的影响。
表3合并其他疾病时抗心绞痛药物的选择
抗心绞痛药物怎么选?血压、心率要兼顾
从上文可知,抗心绞痛药物主要通过减慢心率、扩张血管及改善代谢等方面发挥作用。作为人体最基础的两个生命体征,选择抗心绞痛药物时首先需要考虑血压和心率的因素。血压和心率过高或过低都容易诱发心绞痛发作,甚至冠脉缺血事件,因此应尽量避免抗心绞痛药物对血压和心率产生过大的影响。如何根据血压和心率选择合适的抗心绞痛药物,下面的流程图可供参考。
图1如何血压和心率选择合适的抗心绞痛药物
参考文献:
1.AjM,WeB,PC,etal.Stateoftheartapproachtomanaginganginaandischemia:tailoringtreatmenttotheevidence.EurJInternMed.:S-(21)-7.
2.FarmakisD,AndrikopoulosG,GiamouzisG,etal.PracticalRe